1상 및 전기 2상서 효과·안전성 확인

 일본 시오노기제약이 해외에서 항HIV제의 개발을 가속화한다.

 시오노기는 현재 글락소스미스클라인(GSK)과의 합작회사인 시오노기-GSK를 통해 개발 중인 'S/GSK1349572'와 그 백업화합물인 'S/GSK1265744'를 포함한 일련의 HIV 인테그라제 저해제에 대해 내년 중 최종 임상시험에 진입할 계획이라고 발표했다.

 현재 세계적으로 HIV 감염자는 3000만명을 넘는 것으로 추정되며, 앞으로도 젊은 층을 중심으로 증가하는 경향에 있다. 많은 HIV 감염환자는 오랫동안 칵테일요법 사용에 따른 체내 바이러스의 내성화와 복잡한 복용방법으로 인해 새로운 치료법 개발이 시급히 요구돼 왔다.

 이러한 가운데 인테그라제 저해제는 가장 활성이 강한 항HIV제의 일종으로 부작용 또한 적다는 점에서 주목되고 있다.

 최근 미국에서 열린 항균제·화학요법 인터사이언스학회(ICAAC)에서는 S/GSK1265744의 1상 및 전기 2상 임상결과가 공개됐는데, 여기서 HIV 바이러스 양의 유의한 감소와 양호한 체내동태, 안전성이 확인됐다.

 구체적으로 이번 임상에서는 인테그라제 저해제 미치료 HIV-1 감염환자 11명을 대상으로 위약 또는 S/GSK1265744(30mg)를 하루 1회 10일간 경구 투여했다. 그 결과,  S/GSK1265744 투여그룹은 투여를 시작한지 11일째 HIV 바이러스 감소량이 평균 2.6log까지 달했다. 또 투여를 시작한지 14일까지 대상자의 88%에서 혈중 바이러스량이 검출한계(50코피/mL)이하까지 저하됐다. 안전면에서는 환자 및 건강한 사람 48명을 대상으로 한 임상에서 모두 양호한 내약성이 나타났으며 가장 많이 보인 부작용은 경증 두통이었다. 

 또 환자 맟 건강한 사람의 체내동태 데이터에서는 S/GSK1265744가 약 30시간의 긴 혈장중 반감기를 갖은 점, 대상자간 체내동태변동이 적은 점, 대사효소저해제의 도움을 받지 않고 하루 1회 투여로 치료농도에 달한 점 등이 나타났다.